β-ラクタム系抗菌薬は、β-ラクタム環を共通骨格に持つ抗菌薬グループの総称。
細胞壁合成を阻害する抗菌薬である。細菌の表層は細胞膜とペプチドグリカンを主成分とする細胞壁からなり、グラム陰性菌ではさらに外膜がある。
細胞壁はヒトが有さない最近特有のものであるため、β-ラクタムの細菌への選択性は高く、細菌への影響は大きいが、ヒトには影響が少なく、一般的にヒトへの安全性は高い。
β-ラクタムは、ペニシリン結合タンパク(penicillin-binding protein:PBP)に特異的に結合して、細胞壁合成家庭の最終段階を阻害する。

細胞壁をもたないマイコプラズマや、細胞壁にペプチドグリカンを含まないレジオネラ、クラミジア、リケッチア、細胞壁の構造が異なる真菌、ウイルスには効果がない。
また、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus MRSA)はPBP自体が変異しているため(PBP2→PBP2‘)すべてのβ-ラクタム系抗菌薬が無効である。

β-ラクタム系抗菌薬には以下の種類がある。

1)ペニシリン系
ペニシリン系はβ-ラクタム系の中で最初に発見され臨床で使用された抗菌薬である。ペニシリン系の基本骨格はβ-ラクタム環に5員環のチアゾリジン環を付けたもので、側鎖の修飾によりペニシリナーゼ(β-ラクタマーゼの一種)に対する安定化やグラム陰性菌へのスペクトルの拡大を実現し、今日では多様なペニシリン系薬が誕生している。スペクトルごとに天然ペニシリン、ペニシリナーゼ抵抗性ペニシリン、アミノペニシリン、抗緑膿菌ペニシリンに分類できる。

天然ペニシリンは最も古典的なペニシリンであり、グラム陽性菌、中でも菌性感染症の主要な病原体である連鎖球菌に強力な抗菌活性を有しているため第一選択薬である。ペニシリナーゼで分解されるためペニシリナーゼを産生する黄色ブドウ球菌には効果が期待できない。

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンは連鎖球菌と黄色ブドウ球菌に効果を示す。国内では単独製品はないがアンピシリンとの配合剤でクロキサシリン(ビクシリンS)が承認されている。

アンピシリンやアモキシシリンに代表されるアミノペニシリンは大腸菌やインフルエンザ菌といった一部のグラム陰性桿菌にもスペクトルがある。抗緑膿菌ペニシリンは緑膿菌を含むグラム陰性菌に幅広く効果を示す。

<代表的な内服薬>
・バカンピシリンBAPC(ペングッド)
・アンピシリンABPC(ビクリシン)
・アモキシシリンAMPC(サワシリン)

2)セフェム系(セファロスポリン系、セファマイシン系)
β-ラクタム環に6員環を付けた二環構造がセフェム系の基本骨格で、側鎖の化学的修飾による抗菌スペクトルの違いによって第1世代から第4世代までに分類される。世代ごとに抗菌スペクトルは様々なので、原因菌のスペクトルがカバーできていれば良いので、新しい世代の方が優れているというわけではない。

3)ペネム系

4)カルバペネム系
5)モノバクタム系
6)β-ラクタマーゼ阻害剤

更新:2017/10/31